La ketamina è un farmaco anestetico e analgesico usato in ambito ospedaliero per indurre anestesia durante gli interventi chirurgici. In questo articolo, però, non parleremo della ketamina iniettabile ma di una formulazione meno nota: la ketamina gel PLO (Pluronic Lecithin Organogel) galenica ad applicazione topica.
In alcuni Laboratori Galenici delle Farmacie di Farmagalenica, infatti, si possono allestire preparazioni magistrali a base di ketamina gel PLO a concentrazioni variabili e in associazione con altri principi attivi secondo quando richiesto dal medico in ricetta.
Cos’è la ketamina e a cosa serve
La ketamina è un farmaco utilizzato principalmente in anestesia che agisce come antagonista non competitivo del recettore NMDA (N-metil-D-aspartato), modulando la trasmissione del glutammato, il principale neurotrasmettitore eccitatorio del sistema nervoso centrale. A seconda del dosaggio, la ketamina può indurre:
- sedazione;
- analgesia;
- stati alterati di coscienza;
- distorsioni percettive;
e influenzare in modo significativo altre funzioni vitali. Ora capite perché è importante avere un bravo anestesista quando siamo distesi sul tavolo operatorio… 😛
In ambito clinico, la forma farmaceutica più utilizzata è quella iniettabile che si presenta come un liquido chiaro, incolore e insapore. La ketamina iniettabile è particolarmente apprezzata in situazioni di emergenza (come il pronto soccorso) e nel contesto di interventi chirurgici che richiedono un’anestesia rapida e sicura senza il rischio di deprimere la respirazione, che in alcuni pazienti con condizioni critiche potrebbe rappresentare un rischio significativo.
La ketamina, tuttavia, può essere utilizzata anche per via transdermica per il trattamento del dolore. In particolare, alcuni studi dimostrano la sua efficacia nel trattamento del dolore neuropatico localizzato (post-traumatico, post-chirurgico, post-erpetico ecc.), nel trattamento della sindrome dolorosa regionale complessa (CRPS) e nel trattamento della neuropatia periferica indotta da chemioterapia (CIPN).
Il meccanismo d’azione della ketamina in gel PLO galenico, anche quando applicata sulla cute in forma di gel PLO transdermico, rimane lo stesso, ovvero è in grado di esercitare un effetto antidolorifico bloccando i recettori coinvolti nell’iperalgesia (o, detta volgarmente, il dolore :P).
Perché usare il gel PLO
Il PLO (Pluronic Lecithin Organogel) è una base in gel che aiuta molte sostanze a superare meglio la barriera cutanea rispetto a una semplice crema. Il PLO è infatti un mix di ingredienti (fase grassa + fase acquosa) studiato per “spingere” il principio attivo attraverso la pelle e arrivare al torrente circolatorio bypassando la somministrazione orale e quindi anche l’effetto di primo passaggio o il metabolismo epatico.
Concentrazioni e allestimento di ketamina gel PLO in galenica
Il Farmacista Galenista può allestire creme, gel o emulsioni a base idrofila o veicoli transdermici (es. organogel) in funzione della sede e del target. In letteratura, le concentrazioni di ketamina gel PLO utilizzate più di frequente vanno da 1 -5%, ma a volte arrivano a 10% in casi particolari o in associazione con altri principi attivi, come amitriptilina, baclofene, lidocaina ecc. La scelta viene fatta dal medico in base alle condizioni cliniche del paziente.
In Italia non esistono in commercio formulazioni topiche a base di ketamina e, di conseguenza, in assenza di prodotti industriali, la Galenica rappresenta l’unica soluzione.
Infatti, oltre al grande vantaggio di ottenere un farmaco che altrimenti non sarebbe disponibile, la Galenica offre anche la possibilità di:
- personalizzare la formulazione (associare più principi attivi, utilizzare specifici eccipienti, ecc.);
- personalizzare la quantità (es. 100g, 50g, 30g ecc.);
- personalizzare il dosaggio sulla base delle esigenze del singolo paziente.
Modalità d’uso, sicurezza ed effetti indesiderati
La ketamina in gel PLO si applica solo sulla zona dolorosa, in strato sottile, massaggiando fino ad assorbimento, di solito due volte al giorno e comunque secondo la prescrizione del medico.
Dopo aver massaggiato il gel fino a completo assorbimento è importante lavarsi bene le mani per evitare l’assorbimento sistemico attraverso i palmi.
Gli effetti collaterali locali più frequenti sono:
- arrossamento;
- prurito;
- pelle secca;
- eritema.
Gli effetti sistemici della ketamina in gel (come capogiri, sedazione, aumento della pressione) sono di solito assenti, ma possono comparire con concentrazioni alte, se usata su aree ampie o se il gel è applicato su cute lesa. Per questo è importante:
- applicarla solo su pelle integra;
- evitare una quantità eccessiva ed evitare di usarla su superfici troppo ampie;
- avvisare il medico in caso di effetti collaterali.
Bisogna prestare attenzione se si assumono altri farmaci sedativi (es. oppioidi, benzodiazepine, alcol), di cui si possono sommare gli effetti.
Come per ogni galenico, la data di scadenza e le modalità di conservazione sono assegnate dal farmacista secondo NBP (Norme di Buona Preparazione) e in base alla stabilità e alla compatibilità della specifica formulazione. Nel caso specifico della ketamina in gel PLO la data di scadenza è generalmente fissata a un mese dalla preparazione e va conservata a temperatura ambiente, in luogo asciutto e lontana da fonti di calore.
Ricetta e aspetti regolatori
La ketamina è una sostanza stupefacente che rientra nella Tabella dei medicinali – Sezione A: è dunque soggetta a Ricetta Ministeriale a Ricalco (RMR) non ripetibile, per un solo dosaggio, con validità 30 giorni (escluso il giorno di emissione). La movimentazione (entrate/uscite) di ketamina va sempre documentata dal farmacista sul registro stupefacenti così come la dispensazione.
La ketamina galenica in gel PLO può essere consegnata solo a maggiorenni. Il farmacista deve prendere nota di nome e cognome ed estremi del documento dell’acquirente e registrarne la movimentazione nel registro stupefacenti entro 48 ore dalla data di dispensazione.
La ketamina come materia prima, necessaria per la preparazione del farmaco galenico, poiché rientra nella tabella dei medicinali Sezione A, deve essere acquistata tramite buono-acquisto stupefacenti. Una volta allestita, è obbligatorio conservare la preparazione galenica finita in armadio chiuso a chiave fino al momento della dispensazione.
Costi della ketamina in gel PLO
Il costo della preparazione galenica di ketamina gel PLO preparato galenico non è scelto liberamente dal farmacista, ma è imposto dalla Tariffa Nazionale dei Medicinali, che fissa le tariffe in base al tipo di preparazione farmaceutica. Inoltre, ricordo che il farmaco galenico, a differenza di quello commerciale, è preparato estemporaneamente dal Farmacista Galenista sulla base delle specifiche esigenze del paziente e offre tutti i vantaggi che ho descritto sopra.
A titolo di esempio:
- 100 g di gel PLO ketamina 6%, gabapentin 6%, amitriptilina 0,2%, clonidina al 0,2% ha un costo di CIRCA 167 euro;
- 50 g di gel PLO ketamina 6%, gabapentin 6%, amitriptilina 0,2%, clonidina al 0,2% ha un costo di CIRCA 115 euro;
- 200 g di gel PLO ketamina 6%, gabapentin 6%, amitriptilina 0,2%, clonidina al 0,2% ha un costo di CIRCA 275 euro.
Come tutti i farmaci galenici, anche la ketamina gel PLO è fiscalmente detraibile.
FAQ
- Qual è la % “giusta”?
Non esiste una percentuale standard: in letteratura si trova a 1–5% (talora 10%); si parte in genere da basse concentrazioni e si valuta la risposta clinica e la tollerabilità. - Per acquistare ketamina in gel è necessaria la ricetta?
Sì, è necessaria una ricetta ministeriale a ricalco. La RMR non è ripetibile e ha validità 30 giorni escluso il giorno di redazione. - Chi può prescriverla?
Qualsiasi medico abilitato, convenzionato privatista, specialista, pediatra, eccetera. - È sicura?
È generalmente ben tollerata se usata in modo corretto su aree limitate; sono stati segnalati casi di tossicità sistemica soprattutto quando viene utilizzata su ampie superfici o su cute lesa o con mix di più attivi ad alto dosaggio. In ogni caso deve essere utilizzata sotto sorveglianza medica.
Fonti
- Tam E, Furlan AD. Transdermal lidocaine and ketamine for neuropathic pain: a study of effectiveness and tolerability.
- Barton DL, Wos EJ, Qin R, Mattar BI, Green NB, Lanier KS, Bearden JD 3rd, Kugler JW, Hoff KL, Reddy PS, Rowland KM Jr, Riepl M, Christensen B, Loprinzi CL. A double-blind, placebo-controlled trial of a topical treatment for chemotherapy-induced peripheral neuropathy.
- Mahoney JM, Vardaxis V, Moore JL, Hall AM, Haffner KE, Peterson MC. Topical ketamine cream in the treatment of painful diabetic neuropathy: a randomized, placebo-controlled, double-blind initial study.
- Clinical Application of Ketamine Ointment in the Treatment of Sympathetically Maintained Pain.
- Combinazione dell’amitriptilina all’1% e della ketamina allo 0.5% per il trattamento del dolore refrattario da eritromelalgia
Per trovare e visualizzare quali farmacie di Farmagalenica sono in grado di preparare galenicamente ketamina in gel è possibile consultare il motore di ricerca Cercagalenico.
Farmacista appassionato di Galenica, Legislazione Farmaceutica e Farmaci al banco. Amministratore di Farmagalenica.it, Farmacosmetica.it e Cercagalenico.it.
Nel 2013 si è specializzato in preparazioni galeniche a base di cannabinoidi e cannabis medica e ha conseguito un Master alla Bedrocan BV. Da sempre lavora presso l’omonima Farmacia.
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